图卡替尼的适应症
图卡替尼(Tucatinib、TUKYSA)在临床上主要与曲妥珠单抗(Herceptin、Trastuzumab)和卡培他滨(Capecitabine、Xeloda)联合用药,用于晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者的治疗,包括脑转移患者,这些患者既往曾接受过一种或多种基于抗HER2的治疗方案。
剂量和给药
推荐剂量
图卡替尼的推荐剂量为300mg,每日两次,与曲妥珠单抗和卡培他滨合用,直至疾病进展或出现不可接受的毒性为止。建议患者整片吞咽图卡替尼片剂,吞咽前不要咀嚼、压碎或撕开。如果药片破损、破裂或其他方面不完整,建议患者不要摄入。建议患者每天在伴随或不伴随食物服用图卡替尼,且时间间隔相同大约12个小时。
如果患者呕吐或漏服了一次图卡替尼,指示患者在其正常计划时间服用下一剂图卡替尼。
与图卡替尼合用时,卡培他滨的推荐剂量为1000mg/m2,每日两次,饭后30分钟内口服。图卡替尼和卡培他滨可以同时服用。
不良反应的剂量调整
表1和表2提供了建议的图卡替尼剂量减少和不良反应的剂量调整。有关这些药物的剂量调整信息,请参阅曲妥珠单抗和卡培他滨的完整处方信息。
服用图卡替尼出现不良反应时应对剂量进行梯度调整,推荐剂量为300mg每日两次,第一次剂量调整为250mg每日两次,第二次剂量调整为200mg每日两次,第三次剂量调整为150mg每日两次。而对于150mg每天两次口服不能耐受的患者,应该选择永久停止使用图卡替尼。
重度肝损伤的剂量调整
对于重度肝损伤(Child-Pugh C)的患者,将推荐剂量降至200mg每日两次口服。
与强CYP2C8抑制剂同时使用时的剂量调整
避免与图卡替尼同时使用强CYP2C8抑制剂。如果不能避免与强效CYP2C8抑制剂同时使用,则将推荐剂量减少至100mg,每天两次口服。在停用强CYP2C8抑制剂3个消除半衰期后,恢复开始使用抑制剂前服用的图卡替尼剂量。
![](/_nuxt/img/Slice17.0e23450.png)
- 【宫颈癌】ZG005[适 应 症]一线标准治疗失败的晚期宫颈癌[试验分期]Ⅰ期
- 【BRAF突变实体瘤】双机制ERK1/2抑制剂GH55[适 应 症]BRAF突变实体瘤[试验分期]Ⅰ期
- 实体瘤|KH801注射液[适 应 症]复发/难治性或转移性晚期实体瘤患者[试验分期]Ⅰ期
- 初治胃癌|CLDN18.2单抗ASKB589联合化疗+免疫治疗[适 应 症]不可切除的局部晚期、复发性或转移性胃及食管胃交界处腺癌[试验分期]Ⅲ期
- 弥漫大B细胞淋巴瘤|盐酸米托蒽醌脂质体[适 应 症]复发性/难治性弥漫大B细胞淋巴瘤[试验分期]Ⅱ期
- 宫颈癌|PD-1/TIGIT双抗ZG005[适 应 症]至少经一线标准治疗失败(既往需要接受过含铂方案的化疗)的复发转移性宫颈癌[试验分期]Ⅰ期、Ⅱ期