鲁卡帕尼作为一种PARP抑制剂,能够抑制PARP酶的活性,从而阻断癌细胞中受损DNA的修复过程。主要用于治疗晚期前列腺癌、胰腺癌和卵巢癌等恶性肿瘤。目前鲁卡帕尼还未在国内上市,本文就鲁卡帕尼的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。
(一)适应症
1、brca突变复发性卵巢癌的维持治疗
鲁卡帕尼适用于对铂类化疗完全或部分反应的复发性上皮性卵巢癌、输卵管或原发性腹膜癌并伴有有害BRCA突变(种系或体细胞)的成年患者的维持治疗。
2、brca突变的转移性去势抵抗前列腺癌
鲁卡帕尼适用于患有有害BRCA突变(种系或体细胞)相关转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的成年患者,这些患者已接受雄激素受体定向治疗和紫杉烷为基础的化疗。
鲁卡帕尼
(二)推荐剂量
鲁卡帕尼的推荐剂量为600mg(两片300mg片剂),每日口服两次,可与食物一起或不与食物一起服用,每日总剂量为1200mg。继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
如果病人错过了一剂鲁卡帕尼,请指导病人在预定的时间服用下一剂,另外如果出现呕吐,服药剂量也不应调整。
(三)适用人群
成人。妊娠期、哺乳期女性,儿童以及老年患者在医生指导下用药。
(四)禁忌症
尚不明确。
(五)副作用
卵巢癌患者最常见的不良反应(≥10%)为恶心、疲劳包括虚弱、贫血、AST/ALT升高、呕吐、腹泻、食欲下降、血小板减少、嗅觉障碍、中性粒细胞减少、血肌酐升高、呼吸困难、头晕、消化不良、光敏反应和白细胞减少。
BRCA突变mCRPC患者最常见的不良反应(≥20%)为疲劳包括虚弱、恶心、贫血、ALT/AST升高、食欲下降、皮疹、便秘、血小板减少、呕吐、腹泻。
(六)注意事项
1、骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病
2、胚胎-胎儿毒性
(七)药物相互作用
某些CYP1A2(胺碘酮、阿扎那韦等药物);CYP3A(利福平、卡马西平等药物)、CYP2C9(银杏叶制剂、圣约翰草等药物)或CYP2C19(氯吡咯雷、奥美拉唑等药物)底物与鲁卡帕尼同时使用可增加这些底物的全身暴露量,这可能会增加这些底物不良反应的频率或严重程度。如果鲁卡帕尼与这些酶的底物之间不可避免地同时给药,其中极小的浓度变化可能导致严重的不良反应,请根据批准的处方信息减少底物剂量。
如果不能避免与华法林(一种CYP2C9底物)合用,可考虑增加用药频率国际标准化比值监测。
(八)储存条件
鲁卡帕尼为一种蓝色、白色或黄色的圆形口服片剂,薄膜包衣。
储存在20°C至25°C(68°F至77°F下);偏差允许在15°C至30°C(59°F至86°F)
【温馨提示】:部分商品说明书更换频繁,请以商品实物为准。
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