阿那曲唑(Anastrozole)是一种用于治疗乳腺癌的药物,属于一种叫做非甾体类雌激素抑制剂。它通过抑制体内产生雌激素的酶的活性,从而降低体内雌激素水平,达到抑制乳腺癌生长和扩散的效果。阿那曲唑主要用于治疗雌激素受体阳性的乳腺癌,这是乳腺癌最常见的亚型之一。雌激素受体阳性乳腺癌的生长受到体内雌激素的刺激,因此通过抑制体内雌激素的产生和作用,可以阻断肿瘤的生长。本文就阿那曲唑的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。
(一)适应症
1.适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人,若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可考虑使用阿那曲唑。
2.适用于绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。
3.适用于曾接受2到3年他莫昔芬辅助治疗的绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。
阿那曲唑图片
(二)用法用量
1.成人(包括老年人):口服,每日一次,每次1片。
2.儿童:本药不推荐儿童服用。
3.肾功能损害:轻度至中度肾功能损害患者不用调整剂量。
4.肝功能损害:轻度肝功能损害患者不用调整剂量。
5.对于早期乳腺癌,推荐的疗程为5年。
(三)适用人群
成人。妊娠期、哺乳期女性,以及老人和儿童患者在医生指导下用药。
(四)禁忌
阿那曲唑禁用于以下情况:
1.绝经前妇女。
2.怀孕或哺乳期妇女。
3.中到重度肝病患者。
4.合并使用他莫昔芬治疗。
5.已知对阿那曲唑或任何组份过敏的患者。
6.严重肾功能损害的病人(肌酐清除率小于30ml/min)。
7.其它含有雌激素的疗法可降低阿那曲唑的药理作用,所以禁止与阿那曲唑配伍使用。
(五)副作用
1.常见不良反应(≥10%)为:潮热,乏力,关节疼痛/僵直,关节炎,头痛,恶心,皮疹。
2.不良反应(≥1%,<10%)为:毛发稀疏(脱发)、过敏反应、腹泻、呕吐、嗜睡、腕管综合征、感觉障碍、碱性磷酸酶、丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶升高、阴道干燥、阴道出血、厌食、高胆固醇血症、骨痛、肌痛。
3.偶见不良反应(≥0.1%,<1%)为:高钙血症、γ-GT和胆红素升高、肝炎、荨麻疹、扳机指。
4.罕见不良反应(≥0.01%,<0.1%)为:多形性红斑、类过敏反应、皮肤血管炎。
(六)注意事项
1.尚未在儿童中确定阿那曲唑的安全性和有效性,因此阿那曲唑不推荐用于儿童。
2.对于激素状态有怀疑的患者,应通过生化检查的方法确定是否绝经。
3.对中度到重度肝功能损害病人或重度肾功能损害的病人(肌酐清除率小于30ml/min),尚无支持阿那曲唑安全应用的资料。
4.由于阿那曲唑降低了循环中雌激素的水平,故有可能导致骨密度下降并可能伴有骨折风险增加。
5.双磷酸盐的使用可能阻止由阿那曲唑引起的绝经后妇女的骨密度进一步下降,应当在治疗开始以及其后定期的进行正规的骨密度检查,如DEXA扫描,应当在适当的时间开始骨质疏松的治疗或预防,并进行仔细的监测。
6.阿那曲唑含乳糖,患有半乳糖不耐受症、原发性肠乳糖酶缺乏或葡葡糖-半乳糖吸收不良遗传疾病的患者不应服用阿那曲唑。
7.在ATAC试验中,原先存在心脏疾病的妇女,观察到缺血性心血管事件的发生率增加,因此,既往存在缺血性心脏疾病的患者需权衡风险获益后使用阿那曲唑。
8.运动员慎用。
9.对驾驶和机械操作能力的影响:阿那曲唑不太可能影响病人驾驶和机械操作能力,但曾有乏力和嗜睡的报告,在上述症状持续出现于驾车和操作机械时,应特别注意。
(七)治疗效果
在全部研究人群中,阿那曲唑组的无病生存率、复发时间和远处复发时间均显著优于他莫昔芬组。
对于激素受体阳性患者,阿那曲唑组的无病生存率、复发时间和远处复发时间也明显优于阿那曲唑组。
在激素受体阳性患者中,阿那曲唑和他莫昔芬在复发时间上的绝对差异随着时间的推移而增加(5年为2-7%,10年为4-3%),治疗结束后,阿那曲唑的复发率仍显著低于他莫昔芬,尽管8年后的延续获益较小。
(八)药物相互作用
1.阿那曲唑同其他药物合用时不易引起由细胞色素P-450所介导的药物相互作用。
2.未发现阿那曲唑同其他临床常用药物之间有明显的相互作用。与双膦酸盐药物没有临床显著相互作用。
3.含有雌激素的疗法可降低阿那曲唑之药理作用,故不宜同阿那曲唑合用。
4.他莫昔芬可能降低阿那曲唑的药理作用,故不应同阿那曲唑合用。
(九)储存条件
在原包装中密封保存。
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