替莫唑胺(TEMODAR),作为一种重要的口服化疗药物,已经广泛应用于临床,成为治疗多种恶性肿瘤的关键药物之一。其独特的作用机制使得它在胶质瘤等中枢神经系统肿瘤的治疗中,展现出了显著的效果。
(一)适应症
1.新诊断的胶质母细胞瘤
替莫唑胺适用于治疗成人新诊断的胶质母细胞瘤,同时进行放射治疗,然后作为维持治疗。
2.间变性星形细胞瘤
替莫唑胺适用于:
•成人新诊断间变性星形细胞瘤的辅助治疗;
•成人难治性间变性星形细胞瘤的治疗。
替莫唑胺
(二)推荐剂量
1..新诊断的胶质母细胞瘤的推荐剂量
在与局部放疗的同时使用阶段,每天口服或静脉注射替莫唑胺一次,连续42至49天,然后在维持使用阶段,在每个28天周期的第1至5天每天注射一次,持续6个周期。
在同时使用期间提供肺孢子虫肺炎(PCP)预防,并在出现淋巴细胞减少症的患者中继续使用,直到症状缓解至1级或以下。
(1)联合治疗使用阶段:
替莫唑胺的推荐剂量为75mg/m2,口服或静脉注射,每日一次,持续42至49天,结合局灶性放疗。局部放射治疗包括肿瘤床或切除部位,边缘为2至3厘米。
(2)单剂维持使用阶段:
从伴随使用阶段完成后4周开始,在每个28天周期的第1至5天每天口服或静脉注射一次替莫唑胺,持续6个周期。替莫唑胺在维持使用阶段的推荐剂量为:
周期1:第1至5天每天150mg/m2
第2至6个周期:如果不需要中断或中断剂量,则在第2个周期开始前的第1至5天,可增加至每天200mg/m2。如果在第2周期开始时剂量没有增加,则不要增加第3至第6周期的剂量。
在第22天,然后每周进行一次完整的血液计数,直到ANC高于1.5x109/L,血小板计数高于100x109/L。在ANC和血小板计数超过这些水平之前,不要开始下一个循环。
如果不服用替莫唑胺,则将下一个周期的剂量每天减少50mg/m2。对于不能耐受每天100mg/m2剂量的患者,永久停用替莫唑胺。
2.非典型星形细胞瘤的推荐剂量和剂量调整
(1)新诊断的间变性星形细胞瘤的辅助治疗
从放疗结束后4周开始,在28天周期的第1天至第5天口服替莫唑胺,单次给药12个周期。替莫唑胺的推荐剂量为:
•周期1:第1至5天每天150mg/m2。
•周期2至12:如果患者在周期1中没有或毒性较小,则在第1至5天每天200mg/m2。如果在第2周期开始时剂量没有增加,则在第3至第6周期期间不要增加剂量。
(2)难治性非典型星形细胞瘤
替莫唑胺的推荐初始剂量为150mg/m2,在每个28天周期的第1至5天每天一次。
(三)适用人群
成人。儿童、哺乳期妇女及年老体弱者应在医生指导下使用。
(四)禁忌
对下列药物有严重过敏反应史的患者禁用替莫唑胺:
1.对替莫唑胺中的任何其他成分过敏
2.对达卡巴嗪过敏,因为替莫唑胺和达卡巴嗪都代谢为相同的活性代谢产物5-(3-甲基三氮烯-1-基)-咪唑-4-甲酰胺
对替莫唑胺的反应包括过敏性休克。
(五)副作用
1.最常见的不良反应(≥20%)是:脱发、疲劳、恶心、呕吐、头痛、便秘、厌食和抽搐。
2.间变性星形细胞瘤患者最常见的3至4级血液学实验室异常(≥10%)为:淋巴细胞减少、血小板减少、中性粒细胞减少和白细胞减少。
(六)注意事项
1.骨髓抑制
2.肝毒性
3.肺孢子虫肺炎
4.继发性恶性肿瘤
5.胚胎-胎儿毒性
6.接触已打开的胶囊
(七)药物相互作用
说明书中未明确写明替莫唑胺的药物相互作用。
(八)储存条件
100mg:不透明白色胶囊体,粉红色胶囊盖。胶囊帽上印有"替莫唑胺"字样。
将替莫唑胺胶囊储存在25°C温度下;允许偏差至15°C至30°C。
【温馨提示】:部分商品说明书更换频繁,请以商品实物为准。
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