Larotrectinib（拉罗替尼）是一种激酶抑制剂,VITRAKVI胶囊和口服液采用硫酸拉罗替尼配制。化学名称为(3S)- n- 15-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1吡咯烷基]吡唑啉[1,5-a]嘧啶-3-基}-3-羟基-1-吡咯烷羧基酰胺硫酸盐。结构如下：

硫酸Larotrectinib是一种灰白色到粉黄色的固体，不吸湿，在37°C的水溶解度取决于pH值(根据USP溶解度描述术语，在pH值1.0时极易溶解，在pH值6.8时自由溶解)。

VITRAKVI (larotrectinib)胶囊和口服液为口服。每个胶囊含有25毫克或100毫克larotrectinib(分别为30.7毫克和123毫克硫酸larotrectinib)。这种胶囊由明胶、二氧化钛和可食用墨水组成。口服溶液含有20 mg/mL larotrectinib (24.6 mg/mL larotrectinib sulfate)和以下非活性成分:纯净水、羟丙基betadex、蔗糖、甘油、山梨醇、柠檬酸、磷酸钠、柠檬酸二水钠、丙二醇。

一、成年人：拉罗替尼(Larotrectinib)对成年人的剂量是每天口服100mg，每天两次，直至疾病进展或出现不可接受毒性

二、儿童按年龄和体重使用剂量：体表面积小于1.0米的儿科患者，Vitrakvi((LOXO-101))的推荐剂量是100mg/m2,每日口服两次，与或不与食物同服

三、如出现3、4级不良反应应立即停用，直至不良反应缓解或改善至基线或1级。如果在4周内解决，剂量恢复，如果不良反应在4周内没有解决，永久停用

四、在中度(Child-Pugh B)至重度(Child-Pugh C)肝功能损害患者中，将VITRAKVI的起始剂量减少50%

五、如果不能避免强效CYP3A4抑制剂的联合给药，可将剂量减少50%，在停用抑制剂3 - 5个消除半衰期后，恢复开始使用CYP3A4抑制剂之前服用的VITRAKVI剂量

六、如果不能避免强效CYP3A4诱导剂的联合用药，应将剂量增加一倍，在诱导剂停用3 - 5个消除半衰期后，恢复开始CYP3A4诱导剂前服用的VITRAKVI剂量

一、神经系统问题：如果出现任何不良反应，说话困难，头晕，协调问题，刺痛，麻木或手脚烧灼感等症状，可暂时停止治疗，减少剂量或永久停药

二、肝脏问题：您的医疗保健提供者将进行血液检查以检查治疗期间的肝功能，如果您出现肝脏问题，包括：食欲减退，恶心或呕吐，或胃部右上方疼痛，可暂时停止治疗，减少剂量或永久停药

三、怀孕或计划怀孕，拉罗替尼可能伤害未出生的婴儿，治疗期间避免怀孕，女性应在治疗期间和最终剂量后至少一周内使用有效的避孕措施(避孕)

四、谨慎使用母乳喂养，目前尚不清除药物成分是否会进入乳汁，建议治疗期间和最后一次给药后一周内不要母乳喂养

五、告诉您的医护人员您服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素和草药补充剂，某些其他药物可能会影响本药的效果

六、临床研究表明，服用本药有降低女性生育能力的风险