生产厂家
|
英国阿斯利康
|
药物价格
|
通用名称
|
埃索美拉唑(NEXIUM)
|
商品名称
|
耐信
|
英文名称
|
Esomeprazole
|
其他别称
|
艾司奥美拉唑镁肠溶片、艾司奥美拉唑
|
适应症
|
埃索美拉唑缓释胶囊和埃索美拉唑缓释口服混悬液适用于短期治疗(4-8周),用于经诊断确认的成人EE的愈合和症状缓解。对于治疗4至8周后...【详情】 |
适应靶点
|
Proton pump
|
主要成分
|
esomeprazole
|
剂型
|
胶囊剂、口服混悬剂
|
规格
|
英国阿斯利康:20mg*100粒;印度太阳:40mg*150粒
|
适应人群
|
患有糜烂性食管炎(EE)和症状性胃食管反流病(GERD)的1个月以上儿童及成人。
|
性状
|
1.缓释胶囊 (1)20mg:装在不透明、硬明胶、紫水晶色胶囊中,胶囊冒上有两条黄色放射状条纹,胶囊体上有黄色“NEXIUM 20mg”字样。 (2)40mg:装在不透明、硬明胶、紫水晶色胶囊中,胶囊冒上有三条黄色放射状条纹,胶囊体上有黄色“NEXIUM 40mg”字样。 2.口服混悬剂 2.5mg、5mg、10mg、20mg或40mg埃索美拉唑单位剂量包装,内含黄色细粉末,由白色至淡褐色埃索美拉唑颗粒和淡黄色非活性颗粒组成。 |
用法用量
|
埃索美拉唑治疗的持续时间应基于特定于定义的适应症和给药频率以及个体患者医疗需求的可用安全性和疗效数据。只有当治疗的潜在益处大于风险时,才应开始并继续使用...【详情】 |
不良反应
|
最常见的不良反应: 成人(≥18岁)(>1%):头痛、腹泻、恶心、肠胃胀气、腹痛、便秘和口干。 儿科(1-17岁)(>2%):头痛、腹泻、腹痛、恶心和嗜睡。 儿科(1个月至1年以下)(>1%):腹痛、反流、呼吸急促和ALT升高。 |
注意事项
|
在成人患者中,对埃索美拉唑治疗的症状反应并不排除胃恶性肿瘤的存在。考虑对在完成PPI治疗后出现次优反应或早期症状复发的成年患者进行额外的随访和诊断测试。对于老年患者,也可以考虑进行内窥镜检...【详情】 |
特殊人
群用药 |
【孕妇】尚无对孕妇进行的充分和良好的关于埃索美拉唑的对照研究。现有数据未能证明在妊娠早期使用奥美拉唑会增加重大先天性畸形或其他不良妊娠结局的风险。 【哺乳期女性】目前尚无埃索美拉唑对母乳喂养婴儿或产奶量影响的临床数据。 【儿童患者】埃索美拉唑缓释胶囊和口服混悬液的在治疗12至17岁EE和症状性GERD儿童患者的疗效已得到证实,这些儿童患者接受短期治疗(4-8周)以促进EE愈合。埃索美拉唑治疗1个月以下儿童酸介导GERD所致EE的疗效尚未确定。临床试验表明在1个月至1岁以下患者中使用埃索美拉唑对症状性GERD的治疗无效。 【老年患者】未观察到老年患者与青年患者之间的总体差异,其他已报告的临床经验也未发现老年患者与青年患者之间的应答差异,但不能排除某些老年患者具有更高的敏感性。 【肝功能受损患者】严重肝功能损害(Child-Pugh C类)患者建议调整埃索美拉唑的剂量。轻度至中度肝功能损害(Child-Pugh A类和B类)患者无需调整剂量。 |
禁忌症
|
1.已知对替代苯并咪唑类药物或制剂中任何成分过敏的患者禁用埃索美拉唑。如过敏性休克、过敏性休克、血管性水肿等。 2.阿莫西林和克拉霉素与埃索美拉唑联合用于根除幽门螺杆菌以降低十二指肠溃疡复发风险,有关阿莫西林和克拉霉素的禁忌症信息,请参阅相关处方。 3.包括埃索美拉唑在内的质子泵抑制剂(PPI)禁忌用于接受含利匹韦林产品的患者。 |
药物相
互作用 |
下表包括与埃索美拉唑联合用药时具有临床重要药物相互作用和与诊断学相互作用的药物,以及预防或管理这些药物的说明...【详情】 |
药物过量
|
埃索美拉唑尚无特效解毒剂。由于埃索美拉唑与蛋白质广泛结合,因此预计不能通过透析去除。在过量的情况下,治疗应该是对症和支持。
|
贮存方法
|
储存在20-25℃的室温下,保持药品容器紧密封闭。将埃索美拉唑和所有药物放在儿童拿不到的地方。
|
有效期
|
24个月
|
药代动
力学 |
每日一次40mg给药后,埃索美拉唑的平均暴露量(AUC)从第1天的4.32micromol*hr/L增加至第5天的micromol*hr/L。
|
埃索美拉唑的治疗效果主要体现在其强大的胃酸抑制作用上。作为一种质子泵抑制剂,埃索美拉唑能够有效抑制胃壁细胞中的质子泵(H+/K+-ATP酶),进而阻断胃酸分泌的最后步骤,显著减少胃酸的分泌。
在这项安慰剂对照、双盲、交叉研究中,16名健康男性志愿者每天服用20mg埃索美拉唑,持续一周。第7天,在一项急性实验中,受试者在5分钟内喝下了500ml啤酒。随后通过pH测定法在3小时内监测胃食管反流。并通过超声检查测量胃排空,测定乙醇、胆囊收缩素和胃泌素的血液浓度。
与安慰剂(2.6%)相比,埃索美拉唑治疗后胃食管反流显著(p=0.001)降低93%(0.2%,中位时间百分比pH<4)。
埃索美拉唑显著减少健康志愿者饮用啤酒后的胃食管反流。尽管与安慰剂相比,埃索美拉唑治疗后,啤酒的胃排空时间并未延长,但这种质子泵抑制剂显着提高了血浆胃泌素浓度。服用PPI时,适量饮酒不会加重胃食管反流。
埃索美拉唑是一种质子泵抑制剂(PPI),可以在胃壁细胞中浓集从而抑制质子泵,对基础胃酸的分泌和受到刺激后的胃酸分泌都具有抑制作用。以下为埃索美拉唑的用法用量:
使用埃索美拉唑缓释胶囊和口服混悬剂时,请至少在饭前一小时服用。
如果漏服埃索美拉唑,请尽快补服一剂。如果快到下一次给药的时间,则跳过错过的剂量,在常规计划时间服用下一次剂量。请勿同时服用两剂。
患者服用埃索美拉唑缓释胶囊时,可以通过口服或经鼻胃管给药。服用埃索美拉唑缓释口服混悬剂时,可以通过口服、经鼻胃管或胃管给药。
埃索美拉唑的疗效在临床试验中已经得到证实,但药物使用时仍有引起各种不良反应的风险。患者用药时应关注自身异反应,有任何不适及时报告医生。
头痛、腹泻、恶心、肠胃胀气、腹痛、便秘和口干。
头痛、腹泻、腹痛、恶心和嗜睡。
腹痛、反流、呼吸急促和ALT升高。
埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,属于弱碱性药物。埃索美拉唑能够显著抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌。但是患者用药时身体可能难以耐受而出现不适,以下为埃索美拉唑的使用注意事项:
包括胃部恶性肿瘤;急性肾小管间质性肾炎、艰难梭菌相关性腹泻、骨折、严重皮肤不良反应、皮肤和系统性红斑狼疮、与氯吡格雷的相互作用、氰钴胺素(维生素B-12)缺乏、低镁血症与矿物质代谢、与圣约翰草或利福平的相互作用、与神经内分泌肿瘤诊断研究的相互作用、与甲氨蝶呤的相互作用、胃底腺息肉等。
与埃索美拉唑联合用药时,存在几种临床重要的药物相互作用以及与诊断学的相互作用。以下是这些药物以及预防或管理这些相互作用的一些说明。
表1:影响埃索美拉唑合用药物的临床相关相互作用以及与诊断方法的相互作用
表2:与其他药物联合用药时影响埃索美拉唑的临床相关相互作用