奈必洛尔,是一种强效、选择性的第三代β受体阻滞剂,阻滞β1受体的强度为β2受体的290倍,而比索洛尔为26倍,阿替洛尔为15倍,普奈洛尔为1.9倍。因此本品具有更高的选择性,不会引起支气管平滑肌和血管平滑肌收缩,无内源性拟交感活性。
奈必洛尔药效时间
奈必洛尔为长效心脏选择性肾上腺素β1受体阻断药,口服奈必洛尔,0.5-2小时达血药浓度峰值,生物利用度为12%-96%,食物对吸收无显著影响。
1.血药浓度峰值
奈必洛尔是一种长效心脏选择性肾上腺素β1受体阻断药,口服后0.5-2小时即可达到血药浓度峰值,生物利用度较高,约为12%-96%。食物对奈必洛尔的吸收没有显著影响。
2.代谢
奈必洛尔具有高蛋白结合率,约为98%。药物在肝脏中主要通过P450、CYP2D6酶进行代谢,代谢产物为无活性的羟化代谢物、葡萄糖醛酸奈必洛尔和葡萄糖醛酸羟化代谢物。
3.半衰期
奈必洛尔的半衰期为10小时,这意味着药物在体内的浓度下降一半需要大约10小时。约48%的药物原型经肠道排泄,这表明奈必洛尔主要通过肝脏代谢并从肠道排出体外。
外周血管疾病禁止使用奈必洛尔
外周血管疾病患者通常不能使用奈必洛尔,原因如下:
1.血管舒缩功能影响
奈必洛尔作为β受体阻滞剂,具有抑制心肌收缩和减慢心率的作用。对于外周血管疾病患者,这种作用可能加剧血管痉挛,导致肢体缺血加重,疼痛和溃疡等并发症的风险增加。
2.血流动力学效应
奈必洛尔可能导致外周血管阻力增加,进一步加重外周血管疾病患者的血流障碍。这可能导致组织缺氧和坏死,影响疾病的康复。
3.免疫系统影响
外周血管疾病常与免疫系统异常有关。奈必洛尔可能影响免疫系统的正常功能,从而加重外周血管疾病的炎症反应和血栓形成风险。了解更多奈必洛尔信息,点击免费在线咨询
【药队长温馨提示】患者在使用奈必洛尔时咨询专业医生的意见,以确保药物的安全性和有效性。孕期和哺乳期患者慎用此药,或在医生的指导下用药,不可自行用药。
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