在治疗多发性硬化症时,特立氟胺(Aubagio)是一种备受青睐的药物选择。然而,我们必须对特立氟胺可能的药物相互作用保持高度的警惕。药物相互作用可能会对特立氟胺的疗效产生影响,甚至引发不良反应。因此在开始特立氟胺治疗之前,我们应该了解它可能与其他药物发生的相互作用,并采取适当的措施来减少潜在的风险。
特立氟胺的药物相互作用
1.特立氟胺对CYP2C8底物的影响
特立氟胺是体内CYP2C8抑制剂。在服用特立氟胺的患者中,CYP2C8代谢药物(如紫杉醇、吡格列酮、瑞格列奈、罗格列酮)的暴露可能会增加。监测这些患者,并根据需要调整伴随CYP2C8代谢药物的剂量。
2.特立氟胺对华法林的影响
特立氟胺与华法林合用需要密切监测国际标准化比率(INR),因为特立氟胺可使峰值INR降低约25%。
3.特立氟胺对口服避孕药的影响
特立氟胺可能增加炔雌醇和左炔诺孕酮的全身暴露。应考虑与特立氟胺联合使用的避孕药的类型或剂量。
4.特立氟胺对CYP1A2底物的影响
特立氟胺可能是体内CYP1A2的弱诱导剂。在服用特立氟胺的患者中,CYP1A2代谢的药物暴露(如阿洛司琼、度洛西汀、茶碱、替扎尼定)可能会减少。监测这些患者,并根据需要调整伴随CYP1A2代谢药物的剂量[见临床药理学(12.3)]。
5.特立氟胺对有机阴离子转运蛋白3(OAT3)底物的影响
特立氟胺在体内抑制OAT3活性。在服用特立氟胺的患者中,可能会增加OAT3底物药物(如头孢克洛、西咪替丁、环丙沙星、青霉素G、酮洛芬、呋塞米、甲氨蝶呤、齐多夫定)的暴露。监测这些患者并根据需要调整伴随药物(OAT3底物)的剂量。
6.特立氟胺对BCRP和有机阴离子转运多肽B1和B3(OATP1B1/1B3)底物的影响
特立氟胺体内抑制BCRP和OATP1B1/1B3活性。对于服用特立氟胺的患者,瑞舒伐他汀的剂量不应超过10mg,每日一次。对于BCRP的其他底物(如米托蒽醌)和OATP家族药物(如甲氨蝶呤、利福平),特别是HMG-Co还原酶抑制剂(如阿托伐他汀、那格列奈、普伐他汀、瑞格列奈和辛伐他汀),考虑减少这些药物的剂量,并密切监测患者在服用特立氟胺时增加药物暴露的体征和症状。
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