米托坦(Mitotane、Lysodren、Chloditan、密妥坦、曼托坦、氯苯二氯乙烷、解腺瘤片、解腺瘤)是一种肾上腺细胞毒性药物,可改变类固醇的外周代谢,直接抑制肾上腺皮质。据报道,在没有皮质类固醇浓度降低和6-β-羟皮质醇形成增加的情况下,17-羟基皮质类固醇减少。
适应症
米托坦适用于治疗无法手术、功能性或非功能性肾上腺皮质癌患者。
用法及剂量
米托坦是规格为500mg的片剂,一般推荐初始剂量为2g~6g,每日分3~4次口服,随后逐渐增加剂量,使血液浓度达到14-20mg/L,或根据患者的耐受情况而定,肝功能受损患者慎用。
常见的不良反应及副作用
常见的不良反应(≥15%)有食欲减退、恶心、呕吐和腹泻,抑郁、头晕或眩晕,以及皮疹。
副作用上,米托坦具有中枢神经系统(CNS)毒性,当药物在血浆中的浓度超过20μg/mL,与毒性发生率增加相关。该药还有可能导致肾上腺功能不全,这要求临床医师要根据临床指征进行类固醇替代治疗,通过检测游离皮质醇和促肾上腺皮质激素(ACTH)水平,以达到最佳的类固醇替代治疗。此外,米托坦存在胚胎-胎儿毒性,会对胎儿造成损害,需要提醒有生育能力的女性患者,该药对胎儿的潜在风险,并采取有效的避孕措施,告知哺乳期女性患者不要母乳喂养。该药还会导致绝经前女性出现卵巢大囊肿,因此建议女性患者如果出现阴道出血和/或盆腔疼痛等妇科症状,应立即就医。