ONC201似乎作为G蛋白偶联受体(GPCR)多巴胺受体D2 (DRD2)的选择性拮抗剂,并作为线粒体蛋白酶酪蛋白水解蛋白酶P (ClpP)的变构激动剂。在靶向参与的下游,ONC201激活ATF4/CHOP介导的整合应激反应,导致TRAIL/死亡受体5(DR5)激活,通过c-myc抑制氧化磷酸化,并使肿瘤细胞中的Akt/ERK信号失活,通常导致DR5/TRAIL介导的肿瘤细胞凋亡。
截至2024年7月11日,ONC201尚未在中国正式上市,因此在国内的医院或者药店中无法购买到。据了解,华润三九已经获得了ONC201在大中华区的权益,并且负责在中国开展ONC201的临床开发以获得中国市场的上市许可及商业化,相信在不久的将来ONC201会在中国批准上市。
如果需要购买ONC201,患者可以前往ONC201已经上市的国家的医院或药房购买,例如美国或德国,也可以咨询国内的医疗服务机构,了解是否能够帮助购买ONC201,并咨询ONC201的价格及购药期间可能产生的其他费用。
另外,国内一些大型医院或医疗机构可能正在进行ONC201的相关临床试验, 参与国内的临床试验后通常可以获得ONC201治疗。还想了解更多关于ONC201的信息?点击免费在线咨询
建议每周服用4粒ONC201,应始终在同一天同一时间服用。在动物模型中,ONC201在不频繁给药的情况下具有口服活性,产生持续的药效作用,并且没有遗传毒性。ONC201在晚期侵袭性难治性实体肿瘤中的首次人体临床试验证实,ONC201的耐受性非常好,并确定了口服625mg的推荐II期剂量,该剂量由与临床前模型中有效水平相当的药物暴露量确定。
温馨提示:ONC201的价格较为昂贵,例如德国版ONC201一粒的价格大约是272欧元。在使用ONC201之前,请务必咨询医生或医疗专业人员以获得专业指导用药。