沙芬酰胺(Xadago)的说明书

沙芬酰胺，也被称为Xadago，是一种用于治疗帕金森病的药物。帕金森病是一种神经系统退行性疾病，常伴随着运动障碍、肌肉僵硬和颤抖等症状。沙芬酰胺属于一种选择性、不可逆的单胺氧化酶B（MAO-B）抑制剂，其作用机制是通过抑制MAO-B酶的活性，增加多巴胺在大脑中的浓度，从而减轻帕金森病患者的症状。目前沙芬酰胺还没有在国内上市，本文就沙芬酰胺的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

沙芬酰胺作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗，用于帕金森病(PD)患者的“失神发作”治疗。

沙芬酰胺药品图

(二)用法用量

1.剂量信息

(1)沙芬酰胺的推荐起始剂量为50mg，每天口服一次(每天同一时间)，不考虑进餐。两周后，根据个人需要和耐受性，剂量可增加至100mg，每日一次。

(2)沙芬酰胺每日剂量超过100mg并未显示出额外的益处，更高的剂量会增加不良反应的风险。沙芬酰胺已被证明仅在与左旋多巴/卡比多巴联合使用时有效。

(3)如果漏服一剂，应在第二天同一时间服用下一剂。

(4)停用沙芬酰胺100mg前，应将剂量降至50mg，持续一周。

2.肝损害患者的用药

中度肝功能损害患者(Child-Pugh B:7-9)，沙芬酰胺的最大推荐剂量为50mg，每日口服一次。严重肝功能损害患者(Child-Pugh C: 10-15)禁用沙芬酰胺，如果服用50mg沙芬酰胺的患者出现中度至重度肝功能损害进展，停用沙芬酰胺。

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

(四)禁忌症

沙芬酰胺禁忌用于以下患者：

(1)同时使用其他单胺氧化酶抑制剂(MAOI)类药物或其他单胺氧化酶强效抑制剂，包括利奈唑胺。联合用药可导致血压升高，包括高血压危象。

(2)同时使用阿片类药物(如哌替啶及其衍生物、美沙酮、丙氧芬或曲马多)；5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)、三环类、四环类或三唑吡啶类抗抑郁药；环苯扎林；哌甲酯、安非他明及其衍生物；或者圣约翰草。联合用药可能导致危及生命的血清素综合征。

(3)同时使用右美沙芬。据报道，单胺氧化酶抑制剂和右美沙芬联合使用可引起精神病发作或异常行为。

(4)有沙芬酰胺过敏史。反应包括舌头和口腔黏膜肿胀和呼吸困难。

(5)严重肝功能损害(Child-Pugh C: 10-15)。

(五)副作用

最常见的不良反应(沙芬酰胺100 mg/天的发生率至少比安慰剂高2%)是运动障碍、跌倒、恶心和失眠。

(六)注意事项

1.高血压

(1)沙芬酰胺可能引起高血压或加重现有高血压。监测患者是否有新发高血压或开始使用沙芬酰胺后未得到充分控制的高血压。如果血压持续升高，可能需要调整药物。

(2)如果沙芬酰胺与拟交感神经药物(包括处方或非处方鼻用、口服和眼用减充血剂和感冒药)同时使用，则监测高血压。

(3)沙芬酰胺是MAO-B的选择性抑制剂，推荐剂量为每日50mg或100mg。超过建议的每日剂量，抑制MAO-B的选择性会降低因此，由于高血压、现有高血压加重或高血压危象的风险，沙芬酰胺的日剂量不应超过推荐剂量。

(4)在沙芬酰胺推荐剂量治疗期间不需要限制饮食酪胺。然而，与某些含有大量酪胺(即超过150mg)的食物一起使用可能导致严重的高血压，这是因为服用推荐剂量沙芬酰胺的患者对酪胺的敏感性增加，应建议患者避免食用此类食物。

(5)异烟肼具有一定的单胺氧化酶抑制活性。监测与异烟肼和沙芬酰胺同时治疗的患者的高血压和饮食中对酪胺的反应。

2.血清素综合征

(1)据报道，在同时接受MAOIs(包括选择性MAO-B抑制剂)、5-羟色胺-去甲肾上腺素、三环类抗抑郁剂、四环类抗抑郁剂、三唑并吡啶类抗抑郁药、环苯扎林、阿片类药物(如哌替啶和哌替啶衍生物、丙氧酚、曲马多)哌醋甲酯、苯丙胺及其衍生物同时治疗的患者中，出现了潜在威胁生命的血清素综合征，禁止这些药物和沙芬酰胺联用。

(2)血清素综合征症状可能包括精神状态改变(如躁动、幻觉、谵妄和昏迷)、自主神经不稳定(如心动过速、血压不稳、头晕、出汗、潮红、体温过高)、神经肌肉症状(如震颤、强直、肌阵挛、反射亢进、不协调)、癫痫发作和/或胃肠道症状(如恶心、呕吐、腹泻)。

3.在日常生活、活动中入睡

(1)据报告，接受多巴胺能药物治疗的患者会在从事日常生活活动（包括驾驶汽车）时睡着。

包括驾驶机动车辆，有时会导致意外事故。患者可能察觉不到过度嗜睡等警示信号，也可能在事发前才能感到警觉。

(2)如果患者出现白天嗜睡或在需要全神贯注的活动(如驾驶机动车、交谈、进食)中入睡，通常应停用沙芬酰胺。如果决定让这些患者继续服用沙芬酰胺，建议他们避免驾驶和其他潜在的危险活动。

4.运动障碍

沙芬酰胺可能导致运动障碍或加重已有的运动障碍。减少患者每日左旋多巴的剂量或另一种多巴胺能药物的剂量可减轻运动障碍。

5.幻觉/精神病行为

患有严重精神障碍的患者通常不应使用沙芬酰胺治疗，这是因为有可能因中枢多巴胺能张力增加而加重精神病。此外，精神病的治疗拮抗多巴胺能药物的作用可能会加重PD的症状。如果患者在服用沙芬酰胺时出现幻觉或精神病样行为，应考虑减少剂量或停药。

6.冲动控制/强迫行为

(1)患者可能会有强烈的赌博冲动，性冲动增加，花钱的强烈冲动，暴饮暴食和/或其他强烈冲动，并且在服用一种或多种增加中枢多巴胺能张力药物(包括沙芬酰胺)时无法控制这些冲动。

(2)据报道，在某些情况下，当剂量减少或停止用药时，这些冲动就停止了。

(3)因为患者可能没有意识到这些行为是不正常的，所以对于开处方的人来说，在使用沙芬酰胺治疗期间，明确询问患者或他们的护理人员关于新的或增加的赌博冲动、性冲动、不受控制的消费或其他冲动的发展是很重要的。如果患者在服用沙芬酰胺时出现这种冲动，应考虑减少剂量或停药。

7.紧急高热和神志不清

一种类似于抗精神病药恶性综合征的复杂症状(以体温升高、肌肉僵硬、意识改变和自主神经不稳定为特征)，无其他明显病因，据报道与快速减少剂量、停药或药物改变增加中枢多巴胺能张力有关。

8.视网膜病理学

定期监测有视网膜/黄斑变性、葡萄膜炎、遗传性视网膜疾病、遗传性视网膜疾病家族史、白化病、视网膜色素变性或任何活动性视网膜病变(如糖尿病视网膜病变)患者的视力变化。

(七)治疗效果

根据多项随机对照试验（RCT）的研究结果显示，沙芬酰胺与安慰剂相比，在帕金森病患者中具有显著的临床效果。这些研究发现，使用沙芬酰胺可以显著降低帕金森病患者的UPDRS（统一帕金森病评定量表）总分和部分分数，同时延长每日“开”状态的时间，减少每日“关”状态的时间。此外，使用沙芬酰胺不会增加每日“开”状态中出现不良运动并发症的时间。

这些研究结果表明，沙芬酰胺可以有效改善帕金森病患者的运动功能和生活质量。通过降低UPDRS总分和部分分数，患者在日常生活中的运动能力得到了明显改善。同时，延长每日“开”状态的时间和减少每日“关”状态的时间，可以减少患者在日常生活中的运动受限程度，提高其生活质量和独立性。

(八)药物相互作用

1.单胺氧化酶抑制剂

(1)沙芬酰胺禁用于与其他MAOIs类药物或其他强效单胺氧化酶抑制剂(如利奈唑烷，一种噁唑烷酮类抗菌药，也具有可逆性)同时使用。联合用药会增加非选择性MAO抑制的风险、可能导致高血压危象。停用沙芬酰胺和开始使用其他MAOIs治疗之间至少应间隔14天。

(2)异烟肼具有一定的单胺氧化酶抑制活性。监测与异烟肼和沙芬酰胺同时治疗的患者的高血压和对饮食中酪胺的反应。

2.阿片类药物

由于同时使用阿片类药物(如哌替啶及其衍生物、美沙酮、丙氧芬或曲马多)和MAOIs(包括选择性MAO-B抑制剂)会引发严重的、有时是致命的反应，因此禁止同时使用这些药物。停止沙芬酰胺和开始使用这些药物治疗之间至少要间隔14天。

3.血清素能药物

(1)禁止沙芬酰胺与以下药物合用：SNRIs;三唑吡啶、三环或四环抗抑郁药;环苯扎林(一种骨骼肌松弛剂，是一种三环抗抑郁药衍生物);或者圣约翰草。

(2)停止沙芬酰胺和开始使用这些药物治疗之间至少要间隔14天。

(3)如果接受沙芬酰胺治疗的患者同时使用ssri类药物，则监测患者血清素综合征的症状。

4.右美沙芬

据报道，MAOIs和右美沙芬合用会导致精神病发作或行为怪异。因此，考虑到沙芬酰胺的MAO抑制活性，右美沙芬禁用于沙芬酰胺。

5.拟交感神经药物

(1)服用拟交感神经药物和非选择性单胺氧化酶抑制剂后出现了严重的高血压反应。禁忌沙芬酰胺与哌甲酯、安非他明及其衍生物同时使用。

(2)如果沙芬酰胺与处方或非处方拟交感神经药物(包括鼻用、口服或眼用减充血剂和感冒药)同时使用，则监测高血压患者。

6.酪胺

应建议患者在服用推荐剂量的沙芬酰胺时避免食用含有大量酪胺的食物。此外，异烟肼还具有一定的单胺氧化酶抑制活性。监测异烟肼和沙芬酰胺治疗患者的高血压和饮食酪胺反应。

(九)储存条件

储存在20°C-25°C下；允许在15°C-30°C的温度下进行运输。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。