医药工作者 本科中药学 硕士生物工程
摘要：依洛尤单抗（REPATHA）主要治疗高胆固醇血症及成人动脉粥样硬化性心血管疾病，临床试验证明疗效显著。
依洛尤单抗（REPATHA）是一种PCSK9(前蛋白转化酶枯草溶菌素kexin9型)抑制剂，主要治疗高胆固醇血症及成人动脉粥样硬化性心血管疾病。
依洛尤单抗已获批多个适应症，包括用于降低心肌梗死、中风和冠状动脉血运重建的风险；并可作为饮食的辅助，单独或联合其他低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低疗法，用于成人原发性高脂血症，包括杂合子家族性高胆固醇血症(HeFH)，以降低LDL-C；对于10岁及以上HeFH的儿童患者，作为饮食和其他LDL-C降低疗法的辅助，以降低LDL-C；作为对10岁及以上纯合子性家族性高胆固醇血症(HoFH)的成人和儿童患者的其他LDL-C降低疗法的辅助，以降低LDL-C。
一项双盲、随机、安慰剂对照临床试验，受试者为27564名(13,784名REPATHA, 13,780名安慰剂)已确诊心血管疾病的成年患者，尽管接受了高或中等强度的他汀类药物治疗，但LDL-C≥70 mg/dL和/或非hdl -c≥100 mg/dL。患者被随机按1:1分配皮下注射依洛尤单抗(每2周140mg或420mg每月一次)或安慰剂;86%的患者在整个试验中采用了每2周一次的方案。中位随访时间26个月。
结果表明依洛尤单抗显著降低了主要复合终点的风险(至首次发生心血管死亡、心肌梗死、卒中、因不稳定心绞痛住院或冠状动脉血运重建的时间;P < 0.0001)和关键的次级复合终点(至心血管死亡、心肌梗死或卒中首次发生的时间;p < 0.0001)。
图1 傅立叶方法估计3年内主要复合终点的累积发生率
一项为期12周的多中心、双盲、随机对照试验，包括1896名接受依洛尤单抗、安慰剂或依折麦布与他汀类药物(阿托伐他汀、瑞舒伐他汀或辛伐他汀)附加治疗的高脂血症患者。
结果表明至12周，依洛尤单抗和安慰剂在LDL-C平均变化百分比差异为-71%和-63%。依洛尤单抗和依折麦布在LDL-C平均变化百分比的差异为-45%和-41%。
综上所述，依洛尤单抗用于治疗高胆固醇血症及成人动脉粥样硬化性心血管疾病疗效显著。
依洛尤单抗
注射剂
140mg(预充式自动注射笔)*2支
美国安进
用于高胆固醇血症等的PCSK9抑制剂，降低LDL
PCSK9抑制剂，治疗高胆固醇血症，降低LDL胆固醇水平
法国赛诺菲
用于高胆固醇血症等的PCSK9抑制剂，降低LDL
美国安进
适用于原发性高脂血症，降低低密度脂蛋白胆固醇
瑞士诺华
Lotriga颗粒胶囊（ロトリガ）获日本卫生劳动福利部（MHLW）批准，用于高血脂症的治疗。
日本武田
