服用lemborexant的生物利用度良好,至少为87%,lemborexant的峰值时间为1小时-3小时。研究发现,高脂肪和高热量的饮食会使峰值时间延迟2小时。lemborexant的体外血浆蛋白结合率为94%。
单次给药lemborexant2.5mg-75mg后,几何平均Cmax和AUC0h-24h的增加略小于与剂量成比例的增加。在此剂量范围内,莱博雷生在稳态下的累积程度为1.5倍-3倍。
Lemborexant主要由CYP3A4代谢,其次是CYP3A5代谢。lemborexant 的有效半衰期为17小时-19小时,其终末消除半衰期为55小时。lemborexant通过粪便(57%)和尿液(29%)排出。
尽管lemborexant的终末消除半衰期比suvorexant长,但在消除的早期阶段,似乎比suvorexant清除得更快。
制造商开展的研究并未显示lemborexant会导致体重增加,一般不会出现服药后体重增加的情况。lemborexant最常见的副作用是嗜睡,其他报告的副作用包括头痛、异常梦境和睡眠麻痹。