问题索拉非尼是靶向药吗？使用过程中有什么注意事项呢？

索拉非尼是靶向药

索拉非尼是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物，可以抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β等激酶，从而抑制肿瘤细胞信号通路、促进血管生成和凋亡，来达到治疗疾病的目的。目前适应症为：

1.治疗不能手术的晚期肾细胞癌

2.治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌

3.治疗局部复发或转移的进展性的放射性碘难治性分化型甲状腺癌

索拉非尼德国拜耳版正面实拍图 药队长供应

索拉非尼在使用过程中的注意事项

1.妊娠

（1）育龄妇女在治疗期间应注意避孕，应告知育龄妇女患者，药物对胎儿可能产生的危害，包括严重畸形（致畸性），发育障碍和胎儿死亡（胚胎毒性）

（2）孕期应避免应用索拉非尼，只有治疗收益超过对胎儿产生的可能危害时，才能应用于妊娠妇女

（3）哺乳期妇女在索拉非尼的治疗期间应停止哺乳

2.皮肤毒性

（1）手足皮肤反应和皮疹是服用索拉非尼最常见的不良反应，皮疹和手足皮肤反应通常多为NCI CTCAE 1级到2级，且多于开始服用索拉非尼后的6周内出现

（2）对皮肤毒性反应的处理包括局部用药以减轻症状，暂时性停药或/和对索拉非尼进行剂量调整，对于皮肤毒性严重或反应持久的患者需要永久停用索拉非尼

3.高血压

（1）服用索拉非尼的患者高血压的发病率会增加

（2）高血压多为轻到中度，多在开始服药后的早期阶段就出现，用常规的降压药物即可控制，应定期监控血压，如有需要则按照标准治疗方案进行治疗

（3）对应用降压药物后仍严重或持续的高血压或出现高血压危象的患者需考虑永久停用索拉非尼

4.出血

服用索拉非尼治疗后可能增加出血的可能性，严重出血并不常见，一旦出血需治疗，建议考虑永久停用索拉非尼

5.华法林

（1）部分同时服用索拉非尼和华法林治疗的患者偶发出血或INR（INR指国际标准化比值，是由测定试剂的国际敏感指数和凝血酶原时间经过推算得出的比值，可用于评估机体凝血功能）升高

（2）对合用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间的改变、INR值并注意临床出血迹象

6.伤口愈合并发症

需要做大手术的患者建议暂停索拉非尼，手术后患者何时再应用索拉非尼的临床经验有限，因此决定患者再次服用前应先从临床考虑，确保伤口愈合

7.心肌缺血和/或心肌梗死

对于发生心肌缺血和/或心肌梗死的患者应考虑暂时或永久停用索拉非尼的治疗

8.QT间期延长

索拉非尼可延长QT/QTc间期，可致室性心律失常风险增加，因此，对患有或可能发展为QTc间期延长的患者（例如先天性QT延长综合征的患者，以蒽环类抗生素高累积剂量治疗的患者，服用抗心律失常药物或其他导致QT延长药物，电解质紊乱如低钾血症、低钙血症或低镁血症的患者）应谨慎使用索拉非尼，当上述患者使用索拉非尼时，应考虑定期监测治疗期心电图和电解质（镁、钾、钙）

9.肝损害

由于索拉非尼主要是经肝脏消除，其在肝功能严重受损的患者中的暴露量会升高

10.低钙血症

使用索拉非尼治疗分化型甲状腺癌患者时，建议密切监测血钙水平，在临床试验中，相对肾细胞或肝细胞癌患者，分化型甲状腺癌患者的低钙血症更频繁和更严重，尤其是具有甲状旁腺功能减退症病史的患者

11.分化型甲状腺癌的促甲状腺激素（TSH）抑制

在分化型甲状腺癌的临床试验中，索拉非尼治疗的患者中观察到促甲状腺激素（TSH）水平增加超过0.5mU/L，因此使用索拉非尼治疗分化型甲状腺癌患者时，建议密切监测（TSH）水平

12.索拉非尼联合紫杉醇和卡铂用于鳞状细胞肺癌导致死亡率增加

有研究显示，鳞状细胞癌患者的联合给药组相对单独化疗组出现更高的死亡率，索拉非尼与紫杉醇和卡铂联合方案禁用于鳞状细胞肺癌，不推荐索拉非尼与吉西他滨和顺铂联合方面用于鳞状细胞肺癌，尚不确立索拉非尼在非小细胞肺癌的安全有效性

13.药物-药物相互作用

（1）UTG1A1途径：建议索拉非尼和通过UTG1A1代谢/清除的药物（如伊立替康）联合应用时，需谨慎

（2）多西他赛：既往研究结果显示，多西他赛与索拉非尼联合应用时，可导致多西他赛的血药浓度增加，建议本品与多西他赛联合应用时，需谨慎

（3）新霉素：与新霉素联用时可导致索拉非尼生物利用度下降