问题tak788靶向药（莫博替尼）副作用大吗？

tak788靶向药（莫博替尼）最应注意的副作用是QTc间期延长和尖端扭转。

常见副作用

tak788靶向药（莫博替尼）最常见的副作用(>20%)是腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。最常见的(≥2%)3或4级实验室异常为淋巴细胞减少、淀粉酶增加、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。

其他副作用及治疗措施

QTc间期延长和尖端扭转

莫博替尼可导致危及生命的心率校正QT (QTc)延长，包括可能致命的尖端扭转。在纳入的莫博替尼治疗的人群中，250名有定期和非定期心电图(ECGs)的患者中，1.2%的患者QTc间隔时间为>500 msec, 11%的患者QTc间隔时间为>60 msec。4级扭转发生1例(0.4%)。在起始莫博替尼之前，应评估基线时的QTc和电解质，纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间定期监测QTc和电解质。增加有QTc延长危险因素的患者的监测频率，如先天性长QT综合征、心脏病或电解质异常患者。避免同时使用已知会延长QTc间隔的药物。避免与莫博替尼同时使用强或中度CYP3A抑制剂。

间质性肺病(ILD)/肺炎

莫博替尼可引起ILD/肺炎，这可能是致命的。研究显示，4.3%的患者发生了ILD/肺炎，其中3级事件为0.8%，致命事件为1.2%。在给药莫博替尼时，应监测患者是否出现新的或恶化的肺症状，提示ILD/肺炎。对于怀疑为间质性肺病/肺炎的患者，立即停用莫博替尼，如果证实为间质性肺病/肺炎，则永久停用莫博替尼。

心脏毒性

莫博替尼可引起心脏毒性(包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭)，导致致命的心力衰竭。既往数据表明，2.7%的患者发生心衰，其中3级反应1.2%，4级反应0.4%，心衰致死一例(0.4%)。应监测心功能，包括评估基线和治疗期间的左心室射血分数。根据严重程度暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。

腹泻，痢疾

莫博替尼会导致严重的腹泻。93%的患者发生腹泻，其中3级占20%，4级占0.4%。首次出现腹泻的中位时间为5天，但在莫博替尼给药后24小时内就出现了腹泻。在腹泻缓解的48%患者中，缓解的中位时间为3天。腹泻可导致脱水或电解质失衡，伴或不伴肾功能损害。请及时治疗腹泻。建议患者在出现腹泻或肠蠕动频率增加的第一个症状时开始使用止泻药(如洛哌丁胺)，并增加液体和电解质的摄入量。

影响胎儿健康

根据动物研究的结果及其作用机制，莫博替尼可对孕妇造成胎儿伤害。应提醒孕妇莫博替尼对胎儿的潜在风险。建议有生育潜力的女性在莫博替尼治疗期间和最后一次服药后1个月内使用有效的非激素避孕方法。建议有具有生育能力的女性伴侣的男性在使用莫博替尼治疗期间和最后一剂莫博替尼治疗后一周内使用有效的避孕措施。