口服PI3K抑制剂，用于晚期乳腺癌等
瑞士诺华
口服PI3K抑制剂，用于晚期乳腺癌等
瑞士诺华
阿培利司可与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女和男性，激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性、PIK3CA 突变、晚期或转移性乳腺癌，这些乳腺癌在基于内分泌的方案进展后或之后通过FDA 批准的试验进行检测
根据肿瘤组织或血浆标本中一个或多个PIK3CA突变的存在，选择使用阿培利司治疗HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的患者，如果在血浆标本中没有检测到突变，则检测肿瘤组织
1、阿培利司的推荐剂量为300mg(两片150mg薄膜片)，每日1次，随食物服用；继续治疗直到疾病恶化或出现不可接受的毒性
2、患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂(吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂)；如果药片破碎、破裂或不完整，则不应服用
3、如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用，超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用
4、如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案
5、当与阿培利司一起给药时，氟维司群的推荐剂量为500mg，在第1、15和29天给药，此后每月一次，请参阅氟维司群的完整处方信息
表1 不良反应的建议剂量调整
如果确认有严重的皮肤不良反应(疤痕),请永久停用阿培利司，不要在阿培利司治疗过程中对之前有疤痕的患者再次使用
表2 皮疹和严重皮肤不良反应（疤痕）的剂量调整
开始使用阿培利司治疗前，测试空腹血糖(FPG)、HAlc，并优化血糖，开始使用阿培利司治疗后，前2周至少每周监测一次空腹血糖(FPG或空腹血糖)，然后根据临床指征至少每4周监测一次，根据临床指征，每3个月监测一次HA1c；对于有高血糖风险因素的患者，根据临床指征更密切地监测空腹血糖
表3 高血糖的剂量调整
表4 腹泻或结肠炎剂量调整
表5 其他毒性的剂量调整
最常见的不良反应包括实验室异常(发生率≥20%)为葡萄糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数下降、γ -谷氨酰基转移酶(GGT)升高、恶心、谷丙转氨酶(ALT)升高、乏力、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降、口炎性呕吐、体重下降、钙减少、葡萄糖减少、活化部分凝血活酶时间(aPTT)延长、脱发
对阿培利司或其任何成分严重过敏的患者禁用
密封常温存放，15°C-30°C
成人
强CYP3A诱导剂可明显降低本品的血药浓度，导致降低疗效，因此应避免合用，强CYP3A诱导剂包括利福平（抗结核）、利福喷丁（结核 麻风{抗金黄葡萄球菌}）、苯妥英（抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类}）、卡马西平（癫痫 三叉神经痛{镇痛药}）、巴比妥（抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫）、圣约翰草（治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠）等，如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量
与BCRP抑制剂（乳腺癌耐药蛋白抑制剂）共同给药可能会增加阿培利司的浓度，这可能会增加毒性风险，避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂，如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，密切监测增加的不良反应
与CYP2C9底物(如华法林)合用可降低这些药物的血浆浓度，当阿培利司与CYP2C9底物联合使用时，密切监测CYP2C9底物血浆浓度的降低可能会降低这些药物的活性
24个月
胶囊剂
瑞士诺华
本品主要成分是阿培利司，化学结构式为：
薄膜衣片，分为50mg，150mg，200mg规格
使用本品治疗的患者可能会出现严重的过敏反应，包括过敏反应和过敏性休克。严重的过敏反应表现为症状，包括但不限于呼吸困难、脸红、皮疹、发热或心动过速
告知患者严重过敏反应的体征和症状，如果出现严重过敏反应，请永久停用
阿培利司可引起严重的皮肤不良反应（疤痕），包括Stevens-Johnson综合征(SJS)、多形性红斑(EM)、中毒性表皮坏死松解症(TEN)、嗜酸性粒细胞增多症和全身症状的药物反应(DRESS)，中断阿培利司检查疤痕的迹象或症状，如果确认有疤痕，永久停止阿培利司；如果没有确认疤痕，阿培利司可能需要调整剂量、外用皮质类固醇或口服抗组胺药治疗
阿培利司可引起严重的高血糖，在某些情况下与高血糖高渗性非酮症综合征(HHNKS)或酮症酸中毒有关
阿培利司在l型糖尿病患者中的安全性或未控制的2型糖尿病尚未确立，在开始阿培利司治疗前，检测空腹血糖(FPG)， HbAlc，并优化血糖；开始治疗后，定期监测；根据临床需要启动或优化抗高血糖药物，如果出现严重高血糖，中断、减少剂量或停止阿培利司
阿培利司可引起严重的肺炎和间质性肺疾病，监测临床症状或放射学变化，如果发生严重肺炎，中断或停止阿培利司
阿培利司在大多数患者中引起腹泻，可能是严重的，导致脱水和急性肾损伤；建议患者开始止泻治疗，增加口服液体，并在发生腹泻时通知他们的医疗保健提供者，在阿培利司治疗的患者中有结肠炎的报道
监测腹泻和结肠炎的其他症状，包括腹痛和粪便中有粘液或血。如果发生严重腹泻或结肠炎，中断、减少剂量或停止阿培利司，结肠炎患者可能需要额外的治疗，如肠内作用和/或全身类固醇
阿培利司可导致胎儿伤害，告知患者对胎儿的潜在风险，建议有生殖潜力的女性在使用本品治疗期间以及最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施
（以上内容参考自美国FDA阿培利司说明书2022.11版）
1.如果您发现该药品信息有任何错误，请联系我们修改，我们将热忱感谢您的批评指正!
2.本站所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考!
进口咨询
药师回拨
英国阿斯利康
美国礼来Lilly
中国恒瑞
用法用量